科研进展

谭仁祥、柳忠全团队报道绿色药物合成及改性新策略

发布时间:2018-11-1 14:37:00      浏览量: ( 292 )

      2018年6月,期刊GreenChemistry(影响因子8.586)在线发表了南京中医药大学药学院谭仁祥、柳忠全团队的最新研究成果“Free-Radical Anti-Markovnikov Hydroalkylation of Unactivated Alkenes with Simple Alkanes”。柳忠全教授为文章通讯作者,南京中医药大学中药品质与效能国家重点实验室(培育)为第一单位。

        烷基链大量存在于药物分子以及生物活性分子之中,传统的在母体分子上引入烷基链的合成方法大多采用有机金属试剂,通过过渡金属催化偶联。这些方法多致污染,难于操作和后处理。该课题组通过大量的尝试,发展了一种全新的、绿色的引入烷基的策略。该方法运用廉价易得的饱和烷烃作为烷基源,通过调控自由基引发体系,高度选择性地切断(sp3)C-H键,进而与无需预活化的烯烃发生原子转移自由基反马氏加成反应,高效地实现C-C键构筑(Figure)。

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Fig.自由基促进的饱和烷烃与未活化烯烃的反马氏加成

       该工作的创新点为:(1)首次实现了饱和烷烃与未活化烯烃的可实用化高效偶联;(2)高度的区域选择性;(3)反马氏加成。该方法为绿色药物合成,尤其是饱和烷烃的高效利用开辟了一条新途径。该工作获得国家自然科学基金、江苏省高等学校自然科学研究重大项目以及中药品质与效能国家重点实验室(培育)建设等经费的支持。